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<title>Partialagonist</title>
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<p>Ein <b>Partialagonist</b> ist in der <a href="Pharmakologie" title="Pharmakologie">Pharmakologie</a> eine Substanz, die einen bestimmten <a href="Rezeptor_(Biochemie)" title="Rezeptor (Biochemie)">Rezeptor</a> besetzt (<a href="Schl%C3%BCssel-Schloss-Prinzip" title="Schlüssel-Schloss-Prinzip">Schlüssel-Schloss-Prinzip</a>) und dabei einen <a href="Neurotransmitter" title="Neurotransmitter">Transmitter</a> (Mediator) in seiner Wirkung teilweise imitiert bzw. ersetzt. Der Partialagonist ist im Gegensatz zu einem (vollen) <a href="Agonist_(Pharmakologie)" title="Agonist (Pharmakologie)">Agonisten</a> nur unvollständig in der Lage, einen Rezeptor bzw. die nachgeschaltete <a href="Signaltransduktion" title="Signaltransduktion">Signaltransduktion</a> in der <a href="Zelle_(Biologie)" title="Zelle (Biologie)">Zelle</a> zu aktivieren und einen Effekt auszulösen. Da ein Partialagonist in der Regel in der Lage ist, einen (vollen) Agonisten von seinem Rezeptor zu verdrängen, kann ein Partialagonist zumindest teilweise die Effekte eines (vollen) Agonisten hemmen. Er besitzt somit auch eine „partialantagonistische“ Wirkkomponente.
</p><p>Die Entwicklung von Partialagonisten ist insbesondere dann von therapeutischem Interesse, wenn die Wirkung eines körpereigenen (endogenen) Agonisten imitiert, aber die Erreichung dessen Maximaleffekts, beispielsweise aus Sicherheitsgründen, vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist <a href="Buprenorphin" title="Buprenorphin">Buprenorphin</a>, das als Partialagonist an <a href="Opioidrezeptor" class="mw-redirect" title="Opioidrezeptor">Opioidrezeptoren</a> in der <a href="Schmerztherapie" title="Schmerztherapie">Schmerztherapie</a> eingesetzt wird, aber im Vergleich zu vollen Agonisten ein besseres Sicherheitsprofil aufweist.<sup id="cite_ref-pmid16547090_1-0" class="reference"><a href="#cite_note-pmid16547090-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>
<ol class="references">
<li id="cite_note-pmid16547090-1"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-pmid16547090_1-0">↑</a></span> <span class="reference-text">Dahan A, Yassen A, Romberg R, <i>et al.</i>: <cite style="font-style:italic">Buprenorphine induces ceiling in respiratory depression but not in analgesia</cite>. In: <cite style="font-style:italic">Br J Anaesth</cite>. 96. Jahrgang, <span style="white-space:nowrap">Nr.<span style="display:inline-block;width:.2em"> </span>5</span>, Mai 2006, <span style="white-space:nowrap">S.<span style="display:inline-block;width:.2em"> </span>627–32</span>, <a href="Digital_Object_Identifier" title="Digital Object Identifier">doi</a>:<span class="uri-handle" style="white-space:nowrap"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://doi.org/10.1093/bja%2Fael051">10.1093/bja/ael051</a></span>, <a class="external mw-magiclink-pmid" rel="nofollow" href="https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16547090?dopt=Abstract">PMID 16547090</a>.<span class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Ajournal&rfr_id=info:sid/de.wikipedia.org:Partialagonist&rft.atitle=Buprenorphine+induces+ceiling+in+respiratory+depression+but+not+in+analgesia&rft.au=Dahan+A%2C+Yassen+A%2C+Romberg+R%2C+...&rft.date=2006-05&rft.doi=10.1093%2Fbja%2Fael051&rft.genre=journal&rft.issue=5&rft.jtitle=Br+J+Anaesth&rft.pages=627-32&rft.pmid=16547090&rft.volume=96.+Jahrgang" style="display:none"> </span></span>
</li>
</ol></div><!--htdig_noindex--><div><div class="zim-footer">
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